2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道，几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中，控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导，既快速又有选择性。从生物学上讲，这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞（如神经元）中，钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间，从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W037817
    Dimethyl L-glutamate

    L-谷氨酸二甲酯

    		Inhibitor
    Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
    Dimethyl L-glutamate
  • HY-101433
    N-Acetylprocainamide hydrochloride

    乙酰卡尼盐酸盐; N-乙酰普鲁卡因胺盐酸盐

    		Inhibitor 99.83%
    N-Acetylprocainamide (Acecainide) hydrochloride 是第三代抗心律失常剂，能够抑制 K+ 通道。
    N-Acetylprocainamide hydrochloride
  • HY-B0401S1
    Tolbutamide-13C

    甲苯磺丁脲 13C

    		Inhibitor
    Tolbutamide-13C 是一种 13C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂，是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
    Tolbutamide-<sup>13</sup>C
  • HY-N6776R
    Penitrem A (Standard)

    青霉震颤素 (Standard)

    		Antagonist
    Penitrem A (Standard)是 Penitrem A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱，是一种选择性的 BK 通道拮抗剂，对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放，能诱发动物产生震颤综合征。
    Penitrem A (Standard)
  • HY-B0437R
    Sotalol hydrochloride (Standard)

    盐酸索他洛尔 (Standard)

    		Inhibitor
    Sotalol (hydrochloride) (Standard)是 Sotalol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用[1]
    Sotalol hydrochloride (Standard)
  • HY-P1281
    Kaliotoxin Inhibitor
    Kaliotoxin 是一种神经 BK 型肽基抑制剂。Kaliotoxin 可特异性抑制 Kv 通道和钙激活的钾通道。Kaliotoxin 可用于研究细胞膜电位和神经元兴奋性的调节。
    Kaliotoxin
  • HY-B1430R
    Butamben (Standard)

    对氨基苯甲酸丁酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Butamben (Standard) 是 Butamben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
    Butamben (Standard)
  • HY-14356
    ADL5859 Inhibitor
    ADL5859 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
    ADL5859
  • HY-P5853
    Aam-KTX Inhibitor
    Aam-KTX 是一种 Kv 通道抑制剂，其对 Kv1.3 和 Kv1.1 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 ＞750 nM。Aam-KTX 是一种可从蝎子 Mesobuthus eupeus 毒液当中获取的毒性肽。Aam-KTX 有用于研究自身免疫性疾病的潜力。
    Aam-KTX
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    紫草酸甲酯

    		Activator 99.81%
    Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂，从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢缓解疼痛活性，通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
    Paederosidic acid methyl ester
  • HY-16738
    Eleclazine Inhibitor
    Eleclazine (GS 6615) 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current) 抑制剂和钾电流 (potassium current) 的弱抑制剂，IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，Eleclazine 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine 可用于心律失常的研究。
    Eleclazine
  • HY-169249
    Aekatperone Inhibitor
    Aekatperone 是一种可逆的 KATP 通道抑制剂，IC50 为 9 μM。Aekatperone 可用于先天性高胰岛素血症 (CHI) 的研究。
    Aekatperone
  • HY-147556
    SK3 Channel-IN-1 Modulator
    SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
    SK3 Channel-IN-1
  • HY-129210
    KMUP-4 Activator
    KMUP-4 作为一种具有 cGMP 增强活性的黄嘌呤衍生物，通过内皮依赖性和非依赖性机制诱导主动脉舒张。KMUP-4 通过抑制磷酸二酯酶 (PDEs) 和激活 K+ 通道 (K+ channels) 来增加细胞质中的环磷酸鸟苷 (cGMP) 和环磷酸腺苷 (cAMP) 水平。KMUP-4 可用于心血管疾病的研究。
    KMUP-4
  • HY-159958
    KNa1.1-IN-2 Antagonist
    KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂，尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性，从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外，KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
    KNa1.1-IN-2
  • HY-147256
    Cavutilide Inhibitor
    Cavutilide (Niferidil) 是一种抑制 hERG K+ 通道的 III 类抗心律失常剂。卡夫利特具有研究持续性心房颤动的潜力。
    Cavutilide
  • HY-W777120
    Cisapride-13C,d3

    西沙必利-13C,d3

    Cisapride-13C,d3 (R 51619-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride-<sub>13<sub>C<sub>,d<sub>3<sub>
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3R,5R)-Rosuvastatin
  • HY-172141
    Ebio2 Activator
    Ebio2 是一种有效的 KCNQ2 激活剂。
    Ebio2
  • HY-100623
    Dofetilide N-oxide Inhibitor
    Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常活性分子。
    Dofetilide N-oxide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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